2. Signaling Pathways
  3. MAPK/ERK Pathway
  4. p38 MAPK

p38 MAPK (p38 MAPK通路)

p38 MAPK 家族由高度保守的脯氨酸定向丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶组成，这些激酶在多种生长因子、细胞因子和趋化物质的作用下被激活，例如血管内皮生长因子 (VEGF)、成纤维细胞生长因子 (FGF)、PDGF、TNF、白细胞介素、脂多糖 (LPS) 和甲酰-甲硫氨酰-亮氨酰-苯丙氨酸 (fMLP)。众所周知，p38 与炎症、细胞凋亡、心肌细胞肥大和细胞分化有关。

p38 MAPK 家族由四种蛋白质组成：p38α（由基因 Mapk14 编码）、p38β（Mapk11）、p38γ（Mapk12）和 p38δ（Mapk13）。它们的编码基因具有不同的组织分布，并且它们似乎存在差异表达，其中 Mapk14 表达最高。p38 MAPK 是三种 MAP2K（MKK6、MKK3 和 MKK4）的底物。每种 MAP2K 对 p38 MAPK 激活的贡献取决于刺激和细胞类型。导致 p38 MAPK 激活的 MAP3K 是 ASK1、DLK1、TAK1、TAO1、TAO2、TPL2、MLK3、MEKK3、MEKK4 和 ZAK1。

The p38 MAPK family consists of highly conserved proline-directed serine-threonine protein kinases that are activated in response to a number many growth factors, cytokines, and chemotactic substances, such as vascular endothelial growth factor (VEGF), fibroblast growth factor (FGF), PDGF, TNF, interleukins, lipopolysaccharide (LPS) and formyl-methionyl-leucyl-phenylalanine (fMLP). It is well known that p38 is involved in inflammation, apoptosis, cardiomyocyte hypertrophy and cell differentiation.

The p38 MAPK family is composed of four proteins: p38α (encoded by the gene Mapk14), p38β (Mapk11), p38γ (Mapk12), and p38δ (Mapk13). Their coding genes have a distinct tissue distribution and they appear differentially expressed, being Mapk14 the most highly expressed. p38 MAPKs are substrates for three MAP2K (MKK6, MKK3, and MKK4). The contribution of each of these MAP2K to p38 MAPKs activation depends on the stimulus and the cell type. The MAP3Ks that lead to p38 MAPKs activation are ASK1, DLK1, TAK1, TAO1, TAO2, TPL2, MLK3, MEKK3, MEKK4, and ZAK1.

p38 MAPK 亚型特异性产品:

p38 MAPK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10261A
    Afatinib dimaleate

    双马来酸盐阿法替尼

    		Inhibitor 99.74%
    Afatinib (BIBW 2992) dimaleate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib dimaleate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
    Afatinib dimaleate
  • HY-A0012
    Darifenacin hydrobromide

    氢溴酸达非那新

    		Inhibitor 99.97%
    Darifenacin (UK-88525) hydrobromide 是一种具有选择性口服活性的 M3 毒蕈碱受体 (M3R) 拮抗剂，pKi 为 8.9。Darifenacin hydrobromide 与 M3R 结合特异性是其他毒蕈碱受体的 20 倍以上。Darifenacin hydrobromide 可用于尿失禁和其他膀胱过度活动症状的研究。Darifenacin hydrobromide 抑制结直肠癌细胞的肿瘤生长，具有抗肿瘤作用。
    Darifenacin hydrobromide
  • HY-10328
    Neflamapimod Inhibitor 99.32%
    Neflamapimod (VX-745) 是有效的，可穿过血脑屏障的，高选择性的 p38α 抑制剂，对 p38α 的 IC50 值为 10 nM，p38β 的 IC50 值为 220 nM。Neflamapimod (VX-745) 具有抗炎活性。
    Neflamapimod
  • HY-N0022
    Isoacteoside

    异麦角甾苷

    		Inhibitor 99.73%
    Isoacteoside 是天然产物，能显著地抑制糖基化终产物的形成。Isoacteoside 调节 AKT/PI3K/m-TOR/NF-κB 信号通路，诱导 OVCAR-3 细胞凋亡 (apoptosis)。Isoacteoside 具有抗肿瘤、抗炎、抗肥胖和神经保护作用。
    Isoacteoside
  • HY-N0031
    Plantamajoside

    车前子甙

    		99.80%
    Plantamajoside 是一种具有口服活性的苯丙烷类糖苷。Plantamajoside 可从车前 Plantago asiatica L. 中分离出来。Plantamajoside 失活 NF-κB, PI3K/akt, 诱导凋亡 (Apoptosis), 改善自噬 (Autophagy)。Plantamajoside 调节 MAPK, integrin-linked kinase/c-Src。Plantamajoside 抑制多种癌症，改善肺、肾损伤。Plantamajoside 具有神经保护和抗炎作用。
    Plantamajoside
  • HY-111431A
    p-Cresyl sulfate potassium

    对甲基硫酸钾

    		Activator 99.92%
    p-Cresyl sulfate potassium 是一个与原型蛋白质结合的尿毒症毒素。p-Cresyl sulfate potassium 可激活JNK 和 p38 MAPK 信号通路。p-Cresyl sulfate potassium 有促炎活性。
    p-Cresyl sulfate potassium
  • HY-W007355
    Skatole

    粪臭素

    		Activator 99.98%
    Skatole (3-methylindole) 是一种杂环化合物，自然存在于脊椎动物的粪便中，也可以在某些植物中找到。Skatole 可由肠道细菌产生，通过激活芳烃受体 (AhR) 和 p38 诱导肠道上皮细胞凋亡。Skatole 已被用于香水工业的特定产品或作为冰淇淋的风味添加剂。
    Skatole
  • HY-N0674
    Dehydrocorydaline

    脱氢紫堇碱

    		Activator 99.77%
    Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax，Bcl-2 蛋白表达；激活 caspase-7，caspase-8，并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline 能增强 p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline 具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90％)， P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
    Dehydrocorydaline
  • HY-10401
    VX-702 Inhibitor 99.69%
    VX-702 是 p38α MAPK 选择性抑制剂，选择性是 p38β MAPK 的 14 倍。
    VX-702
  • HY-N0188
    Esculin

    秦皮甲素

    		Inhibitor 99.85%
    Esculin 是一种荧光香豆素葡萄糖苷，是灰树皮的有效成分。Esculin 具有抗糖尿病作用，通过 MAPK 信号通路改善实验性糖尿病肾病 (DN) 的认知障碍，并发挥抗氧化应激和抗炎作用。Esculin 还具有抗癌、抗菌、抗病毒、神经保护、抗血栓和治疗眼部疾病的特性。
    Esculin
  • HY-147268
    Exarafenib Inhibitor 99.68%
    Exarafenib (RAF/KIN_2787) 是一种具有口服活性、选择性的泛 RAF 抑制剂。Exarafenib 对 RAF 依赖性癌症有效，包括所有类型的 BRAF 改变。Exarafenib 抑制 RAF 依赖性黑色素瘤细胞系中的 MAPK 信号传导。Exarafenib 具有抗癌活性。
    Exarafenib
  • HY-152185
    BSJ-04-122 99.86%
    BSJ-04-122 是一种共价 MKK4/7 双重抑制剂。BSJ-04-122 抑制 MKK4 和 MKK7，IC50 值分别为 4 nM 和 181 nM。BSJ-04-122 可用于癌症研究。
    BSJ-04-122
  • HY-N0638
    Dendrobine

    石斛碱

    		Activator 99.92%
    Dendrobine 是从 Dendrobium nobile 中分离出的一种生物碱。Dendrobine 对甲型流感病毒 (influenza A viruses) 具有抗病毒活性，对A/FM-1/1/47 (H1N1)、A/Puerto Rico/8/34 H274Y (H1N1) 和 A/Aichi/2/68 (H3N2) 作用 IC50 值分别为3.39 μM、 2.16 μM 、5.32 μM。Dendrobine 可激活 JNK/p38/Nrf2 信号通路。Dendrobine 具有抗病毒、抗肿瘤、抗炎和神经保护作用。
    Dendrobine
  • HY-152860
    Darizmetinib Inhibitor 99.94%
    Darizmetinib 是具有口服活性，强效且选择性的有丝分裂激活蛋白激酶激酶 4 (MKK4) 抑制剂。Darizmetinib 能够增强 MKK7 和 JNK1 信号通路，从而激活转录因子 ATF2 和 ELK1，促进细胞增殖和肝脏再生。Darizmetinib 有望用于防止广泛的肿瘤肝切除术后或小肝移植后的肝功能衰竭的研究。
    Darizmetinib
  • HY-N0755
    Rhoifolin

    野漆树苷

    		Activator 99.25%
    Rhoifolin 是一种黄酮糖苷，可从野洋漆分离。 Rhoifolin 通过增强脂联素分泌、胰岛素受体-β (insulin receptor-β) 的酪氨酸磷酸化和 GLUT4 易位来发挥抗糖尿病作用。Rhoifolin 通过对炎症介质的多层次调控发挥抗炎作用。Rhoifolin 通过 RANKL 诱导的 NF-κB 和 MAPK 途径改善钛颗粒刺激的骨溶解并减弱破骨细胞生成。Rhoifolin 对多种癌细胞系也具有细胞毒性活性。
    Rhoifolin
  • HY-N8518
    Malabaricone C Inhibitor 99.61%
    Malabaricone C 是一种具有口服活性的非竞争性鞘磷脂合成酶 (SMS) 抑制剂，对 SMS 1 和 SMS 2 的 IC50 值分别为 3 μM 和 1.5 μM。Malabaricone C 降低小鼠体重增加，提高葡萄糖耐量，减少肝脏脂质积累，对高脂肪饮食诱导的脂肪肝有显著的预防作用。Malabaricone C 具有抗炎作用，发现于 Myristica cinnamomea King 的果实中。Malabaricone C 有望用于肥胖和由 T 细胞过度激活而引起的免疫性疾病的研究。
    Malabaricone C
  • HY-N0235
    Bakuchiol

    补骨脂酚

    		Inhibitor 99.25%
    Bakuchiol 是一种可以从补骨脂种子中得到的植物雌激素。Bakuchiol 被证实为多种酶的非竞争性抑制剂，包括 UDP-葡萄糖醛酸基转移酶 2B7 （UGT2B7） 和人羧酸酯酶 2 （hCE2），IC50s 值分别为 40.9 μM 和 7.28 μM。Bakuchiol 在抗炎、抗菌、抗肿瘤以及药物代谢调控等方面具有极大的研究和应用潜力。
    Bakuchiol
  • HY-N0498
    Nitidine chloride

    氯化两面针碱

    		Inhibitor 99.75%
    Nitidine chloride 是从 Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到一种具有抗疟疾活性的化合物。Nitidine chloride 通过多个靶点通路，发挥抗癌活性，如诱导凋亡，抑制 STAT3，DNA 拓扑异构酶 1 和 2A，ERK 和 c-Src/FAK 相关信号通路，具有抗炎活性。Nitidine chloride 通过 MAPK 和 NF-kB 途径抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的炎性细胞因子的产生。
    Nitidine chloride
  • HY-W004283
    Pentadecanoic acid

    十五烷酸

    		Activator 99.92%
    Pentadecanoic acid 是具有 15 个碳主链的饱和脂肪酸。Pentadecanoic acid 可抑制白细胞介素 6 (IL-6) 诱导的 AK2/STAT3 信号传导，诱导细胞周期停滞在 sub-G1 期，并促进 MCF-7/SC 细胞中 caspase 依赖性细胞凋亡(Apoptosis)。Pentadecanoic acid 也可通过激活 MAPK 和 PPARα 信号传导来诱导妊娠小鼠 (母体) 的葡萄糖耐量和脂肪分解轻度降低，此外 RNA-seq 研究表明，c-JUN 、 ERK、 JNK 和 P65 蛋白的表达也显著上调。Pentadecanoic acid 有望用于癌症和代谢疾病 (如妊娠糖尿病) 研究。
    Pentadecanoic acid
  • HY-113556
    Sappanone A Inhibitor 99.87%
    Sappanone A 是一种从 sappan L 中发现的具有口服活性的同型异黄烷酮。Sappanone A 是一种 PDE4 和 NF-κB 抑制剂，具有抗炎和抗氧化作用。Sappanone A 通过激活 Nrf2 通路诱导 HO-1 表达。Sappanone A 还能抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成。Sappanone A 在炎症相关和心血管疾病的研究中具有很大的潜力。
    Sappanone A
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
p38 MAPK Isoform Comparison

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